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リンク 認知症・コロナウイルス予防・回復ブログ アルツハッカー フルボキサミンはCOVID-19患者を病院や集中治療室から遠ざけることができるか? Could fluvoxamine keep COVID-19 patients out of hospitals and intensive care units? 2021年2月28日ロバート・マルチェック1, ロバート・リキッチ1,2
Alzhacker @Alzhacker

フルボキサミンはCOVID-19患者を病院や集中治療室から遠ざけることができるか? 新型コロナウイルス感染症病態生理におけるフルボキサミンの潜在的な作用機序 pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33660966/ COVID-19におけるフルボキサミンの保護効果の正確なメカニズムはまだ部分的に不明であり、おそらく多因子性である pic.twitter.com/nc9DoCuDip

2021-03-06 12:09:14
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Alzhacker @Alzhacker

フルボキサミンは、その抗うつ作用および抗不安作用に加えて、抗炎症性および免疫調節作用を有するようである。潜在的なリソソモトロピック剤として、フルボキサミンはまた、エンドリソソームのトラフィッキングに影響を与え、COVID-19の高凝固状態を防ぐことができる可能性がある。

2021-03-06 12:09:38
Alzhacker @Alzhacker

2019年に発表された研究では、リポ多糖類(LPS)誘発敗血症の動物モデルで、フルボキサミンがシグマ-1受容体(S1R)との相互作用を介して媒介される抗炎症特性を有し、したがって高サイトカイン血症(サイトカインストーム)に対して保護的に作用することが実証された

2021-03-06 12:13:49
Alzhacker @Alzhacker

他の抗うつ薬もS1Rにアゴニストとして結合しており、いくつかは抗SARS-CoV-2薬として薬物の再利用に有望であることが示されている。COVID-19で入院した成人7345人を対象に実施されたフランスの多施設観察レトロスペクティブコホート研究では、SSRIの使用が挿管または死亡のリスク低下と関連している

2021-03-06 12:14:33
Alzhacker @Alzhacker

すべてのSSRIの中で、フルボキサミンはS1Rに対する最も高い親和性を有しておりポジトロン断層撮影法の研究により、治療用量での高い結合能が実証されている。 フルボキサミンはまたLPS刺激マクロファージにおけるCOX2の発現を阻害しプロスタグランジンE2の産生を減少させることでIL-6発現を減少できる

2021-03-06 12:16:11
Alzhacker @Alzhacker

フルボキサミンは治療用量で血漿中のIL-6濃度を有意に低下させ、抗うつ効果と相関があることが、うつ病性障害を有する30名の患者を対象とした臨床試験で明らかになった フルボキサミンはCOVID-19後の回復期においても精神衛生に保護効果を発揮する可能性がある。

2021-03-06 12:17:11
Alzhacker @Alzhacker

抗IL-6剤としてのトシリズマブに対するフルボキサミンの大きな利点は、早期に外来でフルボキサミンを経口投与できる可能性があることである。(トシリズマブでは難しい) これは後の病気の経過における宿主の免疫バランスの崩れを防ぐことができる。

2021-03-06 12:18:35
Alzhacker @Alzhacker

多くの市販後の研究で、これまでのところ、安全性のプロファイルが良好であることが実証されている。最初の17年間の世界的な市販後調査では、2800万人の患者がフルボキサミンに曝露されていたことから、フルボキサミンがすべての年齢層で安全で忍容性の高い薬剤であることが証明されている

2021-03-06 12:20:03
Alzhacker @Alzhacker

他のSSRIと比較しても、フルボキサミンはQT延長のリスクが低いため、より良好な安全性プロファイルを維持している。他のSSRIとは異なり、フルボキサミンは弱いCYP2D6および強力なCYP1A2阻害薬でもあるが、報告されている薬物関連相互作用の発生率は低いままである

2021-03-06 12:20:38
Alzhacker @Alzhacker

SARS-CoV-2のパンデミックを考慮した場合、フルボキサミンの重要な特徴は、その広範な入手可能性と手頃な価格である。世界で少なくとも15の商品名があり、入手可能性は高い。100mgの経口錠剤1錠の価格は0.74米ドルで、Lenzeらが使用した15日間の治療費は33.3米ドルにすぎない。

2021-03-06 12:21:22
Alzhacker @Alzhacker

フルボキサミンは、レムデシビルや特異的抗スパイクSARS-CoV-2モノクローナル抗体など、COVID-19患者の標準治療として使用されている他の薬剤よりも入手しやすく、手頃な価格であるが、同等かそれ以上の治療成績をもたらす可能性がある。

2021-03-06 12:21:40
Alzhacker @Alzhacker

フルボキサミンは、ヒトを対象とした二重盲検無作為化臨床試験において、治療効果と安全性が実証された数少ない薬剤の一つである。さらに、COVID-19におけるフルボキサミンの免疫調節および保護効果の背後にある理論的根拠は、病態生理学的に健全である。

2021-03-06 12:22:53
Alzhacker @Alzhacker

フルボキサミン治療の費用を、レムデシビル、バムラニビマブ、および/またはカシリビマブ/イムデビマブなどの現在の治療オプションと比較すると、フルボキサミンによる15日間の完全治療は、患者1人当たり70倍、37倍、または45倍の費用対効果があると考えられる。

2021-03-06 12:23:07
Alzhacker @Alzhacker

COVID-19の外来患者に早期に使用されれば、多くの入院を防ぐことができるため、患者の死亡率を減らし、医療資源の配分を改善し、医療費を大幅に削減することができる。医療専門家および決定者は、COVID-19患者に対するフルボキサミンの治療効果を認識すべきである。

2021-03-06 12:23:14

【メモ引用】フルボキサミン:デプロメール・ルボックス
http://www.interq.or.jp/ox/dwm/se/se11/se1179039.html
抗うつ薬SSRI
【注意が必要なケース】
肝臓病、腎臓病、躁うつ病、躁病の既往歴、脳の器質的障害、統合失調症の素因、衝動性が高い精神症状をともなう人、てんかん、緑内障、心臓病、出血性疾患、妊娠中、子供、24歳以下、高齢、いのちを絶ちたいという思いのある人など。

※飲み合わせが悪い薬が多いので注意。
メラトニン受容体作動薬のラメルテオン(ロゼレム)も「飲み合わせの悪い薬(注意、ではなく、悪い)」に入っている。
※上記以外の注意はリンク先を参照。


【メモ引用】ラメルテオン:ロゼレム
http://www.interq.or.jp/ox/dwm/se/se11/se1190016.html
メラトニン受容体作動薬

【注意する人】
肝臓の働きが極度に落ちている人は使用できません。肝臓での代謝が遅れ、薬の作用が強くあらわれるためです。

適さないケース..重い肝臓病のある人
注意が必要なケース..肝臓病、重い睡眠時無呼吸症候群、脳に病気のある人、高齢の人など
控えたほうがよいケース..夜中に一時的に起きて仕事をするとき

【飲み合わせ・食べ合わせ】
抗うつ薬のフルボキサミン(デプロメール、ルボックス)とはいっしょに飲めません。併用によりこの薬の作用が強まるおそれがあります。

※上記以外の注意はリンク先を参照。
※添付書:https://pins.japic.or.jp/pdf/newPINS/00058527.pdf
 こちらでは併用禁忌指定。


メラトニン受容体作動性入眠改善剤「メラトベル」
有効成分:メラトニン
https://pins.japic.or.jp/pdf/newPINS/00068701.pdf
【禁忌】に「フルボキサミンマレイン酸塩を投与中の患者[10.1、16.7.1 参照]」あり。

10.1併用禁忌(併用しないこと)
・薬剤名等:フルボキサミンマレイン酸塩(ルボックス、デプロメール)[2.2、16.7.1 参照]
・臨床症状・措置方法 :本剤の血中濃度が上昇し、作用が強くあらわれるおそれがある4)。
・機序・危険因子:本剤の主要代謝酵素CYP1A2及びCYP2C19を強力に阻害し、本剤の代謝が促進される。

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まとめたひと
Cook⚡夏アイコン頂きました。 @CookDrake

公開まとめが増えて自分でも把握しづらいので、サブアカウント(@psy_codex)でざっくりした自己リンク集( http://togetter.com/id/psy_codex )も作っています。大変申し訳ないのですが、通知仕様変更の影響で自分のまとめの通知が追えなくなり、まとめ主へのフォローの殆どを解除しました。あしからずご了承下さい。

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